Валацикловир-Фармстандарт, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 шт.

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C_max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C_max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Валацикловир-Фармстандарт применяется у взрослых от 18 лет для:

• лечения опоясывающего герпеса (Herpes zoster);
• лечения офтальмического опоясывающего герпеса.

Валацикловир-Фармстандарт применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет для:

• лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также
• лабиальный герпес (Herpes labialis);
• профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых пациентов со сниженным иммунитетом (иммунодефицитом);
• профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет): 500 мг (одна таблетка) два раза в сутки. Лечение следует начать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания (например, пощипывание, зуд, жжение при лабиальном (губном) герпесе) в течение пяти или десяти дней по назначению врача.

В случае повторной инфекции (рецидив) необходимо принимать Валацикловир-Фармстандарт в течение трех или пяти дней по назначению врача.

Также при лабиальном (губном) герпесе врач может назначить валацикловир в дозе 2000 мг (четыре таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Не следует принимать препарат более 1 суток (двух доз).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом.

У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет): 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев врач оценит эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Через 6-12 месяцев врач оценит эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет: рекомендуемая доза составляет 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Врач может снизить дозу препарата в зависимости от состояния почек. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушениями функции почек

Если возраст старше 65 лет или есть проблемы с почками, перед приемом препарата необходимо обратиться к лечащему врачу. Возможно, потребуется принимать препарат Валацикловир-Фармстандарт реже или в меньшей дозировке.

Во время приема препарата Валацикловир-Фармстандарт очень важно регулярно пить воду в течение дня. Это поможет уменьшить нежелательные реакции, которые могут повлиять на почки или нервную систему. Врач будет внимательно отслеживать признаки развития этих нежелательных реакций. Нежелательные реакции со стороны нервной системы могут включать спутанность сознания, возбуждение или сонливость.

Инструкция по использованию препарата

Для приема внутрь.

Принимайте препарат Валацикловир-Фармстандарт согласно указаниям Вашего врача. Препарат Валацикловир-Фармстандарт принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Продолжительность терапии

Длительность терапии должен определять врач.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T_1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T_1/2 из плазмы крови.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

• Гиперчувствительность к валацикловиру или любым другим компонентам препарата;
• развитие после приема препарата распространенной сыпи, сопровождаемой лихорадкой, увеличением лимфатических узлов, повышением уровня ферментов печени и/или эозинофилией (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами).

Перед приемом препарата Валацикловир-Фармстандарт проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Необходимо сообщить лечащему врачу, если:

• выраженные формы ВИЧ-инфекции;
• принимаются препараты, влияющие на функцию почек;
• имеются заболевания почек;
• возраст старше 65 лет;
• имеются заболевания печени или пересажена печень.

При применении валацикловира была зарегистрирована лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Первым проявлением DRES S-синдрома являются гриппоподобные симптомы, а также высыпания на лице с дальнейшим их распространением, повышение температуры тела, повышение уровня ферментов печени по результатам анализов крови, повышение уровня определенного подвида лейкоцитов (эозинофилия), а также увеличение лимфатических узлов.

При появлении сыпи, сопровождаемой лихорадкой и увеличением лимфатических узлов, необходимо прекратить прием валацикловира и незамедлительно связаться с лечащим врачом или обратиться за медицинской помощью.

Дети и подростки

Препарат противопоказан  детям в возрасте от 0 до 12 лет поскольку эффективность и безопасность валацикловира у детей данного возраста не установлены.

Препарат противопоказан детям в возрасте от 0 до 18 лет для лечения опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Валацикловир-Фармстандарт может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Далее перечислены серьезные нежелательные реакции, которые могут возникать при приеме препарата Валацикловир-Фармстандарт.

Прекратите прием препарата Валацикловир-Фармстандарт и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения следующих симптомов:

Очень редко: тяжелая аллергическая реакция, сопровождающаяся затруднением дыхания, вплоть до ощущения удушья, отеком лица, губ, языка или горла (ангионевротический отек); прилив крови к лицу, кожный зуд, кожная сыпь, резкое снижение кровяного давления, приводящее к потере сознания (анафилаксия); потеря сознания (кома); уменьшение или отсутствие мочи, анорексия, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность). Кожная сыпь или покраснение.

Нежелательная реакция со стороны кожи может проявляться в виде сыпи с волдырями или без них. Могут возникнуть раздражение кожи, отек (DRESS-синдром), лихорадка и гриппоподобные симптомы.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Валацикловир-Фармстандарт

Часто:головная боль; тошнота.

Нечасто: одышка; зуд, сыпь, в том числе повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фоточувствительность); кровь в моче (гематурия).

Редко: головокружение; спутанность сознания; галлюцинации; угнетение сознания; дискомфорт в животе; рвота; диарея; зуд; нарушение функции почек.

Очень редко: уменьшение количества лейкоцитов в крови (лейкопения); уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения); ажитация; непроизвольные ритмичные колебательные движения части тела, дрожь (тремор); нарушение координации движений (атаксия); нарушение речи (дизартрия); бред, галлюцинации, расстройство настроения и др. (психотические симптомы); судороги; заболевание головного мозга, сопровождающееся нарушением его функции (энцефалопатия); обратимые нарушения печеночных ферментов в крови; белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница); интенсивная боль в области поясницы (почечная колика).

Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно: воспаление почек (тубулоинтерстициальный нефрит); лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями, называемая DRESS- синдромом или синдромом лекарственной гиперчувствительности, которая характеризуется обширными высыпаниями, повышением температуры тела, повышением уровня ферментов печени, отклонениями результатов анализов крови от нормы (эозинофилия), увеличением лимфатических узлов и возможным поражением других органов

Симптомы: эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха (ажитация), спутанность сознания, расстройство восприятия в виде образов или представлений (галлюцинации), угнетение сознания, кома, тошнота, рвота, нарушение функции почек.

В случае передозировки необходимо немедленно связаться с врачом или обратиться в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Если есть возможность, необходимо взять с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат был принят.

Необходимо сообщить лечащему врачу о приеме каких-либо других препаратов, например:

• фоскарнет (противовирусные препараты);
• пробенецид (препарат, снижающий уровень мочевой кислоты в крови);
• циметидин (препарат, снижающий секрецию кислоты в желудке);
• микофенолата мофетил (препарат, угнетающий иммунитет, применяемый после трансплантации органов);
• аминогликозиды (антибиотики, применяемые для лечения бактериальных инфекций);
• органические соединения платины (противоопухолевые препараты);
• йодированные контрастные вещества (вещества повышающие интенсивность рентгеновского изображения);
• метотрексат (применяется при лечении псориаза, артрита и онкологии);
• пентамидин (препарат, используемый при лечении пневмонии, вызванной грибковой инфекцией);
• такролимус и циклоспорин (препараты, используемые для контроля иммунной системы, чтобы предотвратить отторжение пересаженных органов).

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Учитывая возможность развития нежелательных реакций на фоне лечения препаратом (например, головная боль, головокружение, угнетение сознания), рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакций, в том числе управления транспортными средствами и работе с механизмами.