Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Центральная | Боткинская ул, 15 к 1, СПб | Круглосуточно | 762 ₽ |
Вита Экспресс | Новочеркасский пр, 43/17, СПб | 09:00-21:00 Пн,Вт,Чт,Пт | 762 ₽ |
Планета Здоровья | Северная ул, 12, Выборг, Выборгский р-н, ЛО | 08:00-22:00 Пн-Вс | 775 ₽ |
Планета здоровья | Южное ш, 53к5, СПб | Круглосуточно | 775 ₽ |
Доктор Столетов | Гороховая ул, 16/71, СПб | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 781 ₽ |
36,6 366.ru | Выборгское ш, 13 литер а, СПб | 10:00-22:00 Пн-Вс | 868 ₽ |
Горздрав 366.ru | Маршала Блюхера пр, 41 литер А, СПб | 09:59-21:59 Пн-Вс | 868 ₽ |
Калина Фарм 366.ru | Оптиков ул, 32 литера А, СПб | 09:00-21:00 Пн-Вс | 868 ₽ |
Apteka POLZAru | Комендантский пр-т, 17к1, СПб | 08:00-23:00 Пн-Пт, 08:00-22:00 Сб-Вс | 875 ₽ |
Аптека POLZAru | Ропшинское ш, 2 к 5 лит А, Кипень д, Ломоносовский р-н, ЛО | 09:00-19:00 Пн-Вс | 875 ₽ |
Аптека 126 POLZAru | Вишневая ул, 2Г, Вяхтелево д, Гатчинский р-н, ЛО | 09:00-20:00 Пн-Пт | 875 ₽ |
Аптека Для бережливых POLZAru | Английская ул, 2, Кудрово, Всеволожский р-н, ЛО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 875 ₽ |
Аптека для Бережливых POLZAru | Мясная ул, 19-21 литера А, СПб | 09:00-21:00 Пн-Вс | 875 ₽ |
Аптека на Аптекарском POLZAru | Аптекарский пр, 5 с 1, СПб | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 875 ₽ |
Аптека №145 POLZAru | Московское ш, 7 литера А, СПб | 09:00-21:30 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 875 ₽ |
Аптека №68 POLZAru | Ленинградское ш, 14, Коммунар, Гатчинский р-н, ЛО | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 875 ₽ |
Аптека-Витал POLZAru | Политрука Пасечника ул, 3 к 1 литера А, Торики тер, СПб | 10:00-20:00 Пн-Вс | 875 ₽ |
Аптеки Для Бережливых POLZAru | Пятилеток пр, 13 к 1, СПб | 09:00-22:00 Пн-Вс | 875 ₽ |
Аптеки24 POLZAru | Областная ул, 1, Кудрово, Всеволожский р-н, ЛО | 08:00-23:59 Пн-Пт, 09:00-23:59 Сб-Вс | 875 ₽ |
Березка POLZAru | Кольцевая ул, 8к1, Всеволожский р-н, Янино-1 гп, ЛО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 875 ₽ |